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常見問題

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聚合物篩選和載藥量優化的噴霧干燥工藝

固體分散體用于制備無定形態的活性藥物成份以提高生物利用度。由于能夠抑制藥物在體內和終制劑中重結晶而穩定藥物,聚合物載體是固體分散體的關鍵成份。由于聚合物的篩選以及聚合物與藥物的比例對制成穩定的高生物利用度的分散體非常重要,因此快速篩選聚合物及其與藥物的比例對減少時間重要。對于初的聚合物篩選和可行性研究,使用噴霧干燥工藝制備固體分散體,藥物/聚合物比例為50:50和25:75(W/W),采用相似的溶劑系統配制相同固含量的溶液,在噴霧干燥設備相近的噴霧干燥工藝條件下制得。而對于載藥量優化試驗,藥物/聚合物比例分別為30:70,35:65,40:60和45:55(w/w),采用相似的溶劑系統配制相同固含量的溶液,在相近的噴霧干燥工藝條件下制得固體分散體。 在前期溶解度篩選試驗基礎上,采用丙酮:甲醇2:1(W/W)溶劑系統配制固含量為3.0%的溶液。噴霧干燥制備分散體的進風溫度為85℃,空氣流量25kg/hr,霧化壓力0.5bar,霧化空氣流量1.5kg/hr,調節供液速度使出風溫度為55℃。進料溶液置于室溫。噴霧干燥制得分散體在35至45℃,-25至-30Hg負壓下真空干燥至少12小時。為了評估噴霧干燥固體分散體的動力溶解度,向裝有30ml模擬空腹腸液(FaSSIF)的管形瓶中加入過量的固體分散體的粉末或片劑,在37℃下按一定的振蕩模式持續振蕩。分別于10,20,30,45,60,90,120,180和200分鐘取樣,離心并用有機溶劑稀釋,然后用經驗證的HPLC方法測定API的濃度。 噴霧干燥后,含不同比例PlasdoneS-630和Plasdone 

K-29/32的固體分散體除API/聚合物比為45/55的外,其余用DSC檢測均為無定形態(圖4和圖5)。所有樣品在40℃/75%RH下放置65

小后,初為無定形態的樣品仍保持無定形態噴霧干燥分散體制得片劑的動力溶解度檢測結果見圖8和圖9,數據表明API:PlasdoneS-630為25:75時可以提高藥物溶出和無定形態穩定性加速重結晶穩定性試驗和動力溶解度檢測是快速篩選聚合物及聚合物/API比例以制得穩定的無定形態固體分散體以大程度改善溶出的有效方法。這些篩選技術減少了的時間,可以加速固體分散體項目進入臨床階段。